本书共7章，第1-3章总结复习了有机化学的基本知识和基本理论；第4-6章主要介绍了基本知识和基本理论在有机合成和结构推导等方面的应用，并对有机化学中涉及到的反应机理进行了总结和剖析；第7章重点归纳了有机化学实验方面的内容。

全书分2篇，上篇为基础有机化学，重点阐明各类官能团化合物的结构和性质之间的关系；下篇为药物各论，主要介绍各类化学药物。