本书在内容上主要分为两大部分。第一篇介绍化学生物学实验中涉及的基本实验技术，包括天然小分子化合物和蛋白质的提取分离技术、化学生物学实验分析技术以及细胞培养技术；第二篇则从化学生物学因素的分离提取与相互作用、化学生物学因素对细胞生命活动的影响和化学生物学因素对动物生命活动的影响三个不同角度，安排了35个操作性较强的学生实验进行介绍。