本书分为药物相互作用基础知识、临床常见药物相互作用各论两篇，主要内容包括：药物相互作用概论；代谢性药物相互作用；转运蛋白与药物相互作用；疾病-药物相互作用简介等五章。

本书收录近1800组药物配伍信息。主要包括配伍禁忌的概念、配伍禁忌发生机制、影响配伍禁忌的因素、配伍禁忌的表现、配伍禁忌的分类、配伍禁忌与药物相互作用的区别与联系等内容。