本书按药物活性成分的英文字母顺序进行编排。针对每一个药品，本书设立了药品名称、药品简介、药品的专利和行政保护情况版块。全书共涉及药物活性成分700余种，各种药品制剂共4000多种，药品专利10000多项。

本书归纳和综述了新药的化学合成路线。覆盖范围为近5年美国FDA批准上市的新分子实体药共109个。针对每一个药物，本书给出了药物简介、药物化学结构信息，产品上市信息，药品专利保护和市场独占权保护信息，化学全合成路线和参考文献等。