本书从生物合成的角度全面、系统地论述了天然产物的有关问题。全书以基本化学原理为基础，介绍了大量天然代谢产物，重点强调其在医药领域的应用：包括来源、生产方法、半合成衍生物、合成同类物以及活性模型等。

本书共分7章，即卤化反应、烃化反应、酰化反应、缩合反应、重排反应、氧化反应和还原反应，同时，也对每章节的习题略作分类，方便和原书上的内容相互对照。