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本书分为上、下两篇，共36章。上篇较详尽地描述了包括药物毒理学的起源、范畴、发展及挑战，药物毒性的作用及机制，影响药物毒性作用的因素等；下篇比较详细和全面地讨论了近年来药物安全性评价中应用的众多新技术、新方法，包括一般毒理学研究技术与方法，中药毒理学研究与评价，安全药理学研究与评价等。
