本书共分为四十五章。总论部分主要阐述了药理学的基本轮廓、药物作用的基本规律和药理学的重要基本概念；各论主要针对国家基本药物进行阐述，适当引用已上市且临床评价相对成熟的新药。

本书共四十四章，包括绪论、药物效应动力学、药物代谢动力学、影响药物作用的因素、传出神经系统药理概论、拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药等药理学相关内容。

本书由药理学总论和各论组成。总论部分主要介绍药理学的基本概念，各论部分主要介绍常用药物的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应及注意事项等基本理论和基本知识。

本书主要对涉及《中华人民共和国药典(2010年版)》、《国家基本药物目录(2009年)》、新版《国家基本医疗保险药品目录》药物的品种做出调整；补充近3年来临床出现的新药品、新剂型、新用法与用量、新药物相互作用等，内容包括常用药用英文名词缩写，儿童用药剂量表，哺乳期妇女慎用药物等。

本书内容包括：抗高血压药、抗充血性心力衰竭药、抗心律失常药、抗心绞痛药、调血脂药和抗动脉粥样硬化药、作用于血液和造血器官药物、作用于呼吸系统药物、作用于消化系统药物、作用于子宫药物、抗过敏药、肾上腺皮质激素类药等。