本书收录了15篇文章，邀请国内外药物化学和有关学科的专家从各自研究或熟悉的领域撰写具有前瞻性和指导性的综述性论文，多侧重于新药的新理论、新靶点、新成果和新方法的介绍。

本书收载14篇综述文章，其中有关依据蛋白-蛋白相互作用界面结构进行药物设计与发现的文章1篇；涉及新靶点的有镇痛药物、雌激素调节药物、TNF相关药物，涉及代谢通路的有作用于角鲨烯代谢通路药物，涉及新技术和工具的有肽核酸研究以及多糖药物研究，抗感染药物4篇，抗肿瘤药物3篇。