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本书分七章， 内容包括：概论；药物合成中的常见反应；药物合成的新策略和新技术；药物合成的后处理技术；药物合成工艺研究；手性药物的制备技术；经典药物的合成。
本教材包括6个药物的精制和合成实验，按照从易到难、从简单到综合的的模式进行编写，可供开设实验课的院校进行选择。与现有各版本教材相比，本书特色更加鲜明，紧密结合现代药物化学发展的技术，启发药学专业学生对新药合成的新思路。
