本书分为3篇、13章，第1篇综述了生物催化及酶“非专一性”研究的概况，第2篇介绍了α-糜蛋白酶在有机合成中的应用，第3篇内容为其他蛋白酶在有机合成中的应用。

本书主要内容包括：基础知识、基本操作、有机合成实验、天然产物制备实验及性质实验等，综合性和系统性较强；引入了5个“双语试验”，有利于学生专业英语能力的培养；同时也对“设计性实验”的要点和要求等进行了探讨。